Erfolgreiche Werkzeuge – kovalent-allosterische Inhibitoren zeigen Akt-Isoform-Selektivität
adressieren. In Folgeexperimenten konnte die kovalente Modifikation mittels Massenspektrometrie für Akt1 und erstmalig für Akt2 bestätigt sowie biochemische und kinetische Eigenschaften in Aktivitätsassays [...] werden. Anhand von Röntgen-Strukturanalyse konnten Proteinkristalle der Moleküle in Komplex mit Akt1 gelöst werden, welches zu neuen Einblicken der Bindungsmodi auf atomarer Ebene verhalf. Selbst in komplexen [...] letztlich in eine erfolgreiche Entwicklung von selektiven funktionellen Molekülen resultieren kann. [1] Quambusch, L., Landel, I., Depta, L., Weisner, J., Uhlenbrock, N., Müller, M. P., Glanemann, F., Althoff …
